DICLOFENAC SANDOZ 75 mg-3 ml, solution injectable (IM), boîte de 2 ampoules autocassables de 3 ml
Retiré du marché le : 29/06/2011
Dernière révision : 08/08/2006
Taux de TVA : 10%
Laboratoire exploitant : SANDOZ
Source :
- Elles procèdent de l'activité anti-inflammatoire du diclofénac, de l'importance des manifestations d'intolérance auxquelles le médicament donne lieu et de sa place dans l'éventail des produits anti-inflammatoires actuellement disponibles.
- Elles sont limitées, chez l'adulte et l'enfant à partir de 15 ans, au traitement symptomatique de courte durée des :
. rhumatismes inflammatoires en poussée,
. lombalgies aiguës,
. radiculalgies,
. crises de coliques néphrétiques.
- Elles sont limitées, chez l'adulte et l'enfant à partir de 15 ans, au traitement symptomatique de courte durée des :
. rhumatismes inflammatoires en poussée,
. lombalgies aiguës,
. radiculalgies,
. crises de coliques néphrétiques.
CONTRE-INDIQUE :
Ce médicament est contre-indiqué dans les cas suivants :
- antécédent d'allergie ou d'asthme déclenché par la prise de diclofénac ou de substances d'activité proche telles que autres AINS, aspirine,
- ulcère gastroduodénal en évolution,
- insuffisance hépatocellulaire sévère,
- insuffisance rénale sévère,
- enfant de moins de 15 ans,
- troubles de l'hémostase ou traitement anticoagulant en cours (contre-indication liée à la voie intramusculaire),
- à partir du 6ème mois de grossesse : au cours du 3ème trimestre, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer le foetus à une toxicité cardiopulmonaire (hypertension artérielle pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel), un dysfonctionnement rénal pouvant aller jusqu'à l'insuffisance rénale avec oligoamnios ; la mère et l'enfant, en fin de grossesse, à un allongement éventuel du temps de saignement. En conséquence, en dehors d'utilisations obstétricales extrêmement limitées et qui justifient une surveillance spécialisée, la prescription d'AINS est contre-indiquée à partir du 6ème mois.
DECONSEILLE :
- Allaitement : les AINS passant dans le lait maternel, par mesure de précaution, il convient d'éviter de les administrer chez la femme qui allaite.
- Ce médicament est généralement déconseillé en association avec :
. les autres AINS (y compris les salicylés à fortes doses),
. les héparines (voie parentérale),
. le lithium,
. le méthotrexate (utilisé à des doses supérieures à 15 mg/semaine),
. la ticlopidine.
Ce médicament est contre-indiqué dans les cas suivants :
- antécédent d'allergie ou d'asthme déclenché par la prise de diclofénac ou de substances d'activité proche telles que autres AINS, aspirine,
- ulcère gastroduodénal en évolution,
- insuffisance hépatocellulaire sévère,
- insuffisance rénale sévère,
- enfant de moins de 15 ans,
- troubles de l'hémostase ou traitement anticoagulant en cours (contre-indication liée à la voie intramusculaire),
- à partir du 6ème mois de grossesse : au cours du 3ème trimestre, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer le foetus à une toxicité cardiopulmonaire (hypertension artérielle pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel), un dysfonctionnement rénal pouvant aller jusqu'à l'insuffisance rénale avec oligoamnios ; la mère et l'enfant, en fin de grossesse, à un allongement éventuel du temps de saignement. En conséquence, en dehors d'utilisations obstétricales extrêmement limitées et qui justifient une surveillance spécialisée, la prescription d'AINS est contre-indiquée à partir du 6ème mois.
DECONSEILLE :
- Allaitement : les AINS passant dans le lait maternel, par mesure de précaution, il convient d'éviter de les administrer chez la femme qui allaite.
- Ce médicament est généralement déconseillé en association avec :
. les autres AINS (y compris les salicylés à fortes doses),
. les héparines (voie parentérale),
. le lithium,
. le méthotrexate (utilisé à des doses supérieures à 15 mg/semaine),
. la ticlopidine.
MISES EN GARDE :
- Les patients présentant un asthme associé à une rhinite chronique, à une sinusite chronique et/ou à une polypose nasale, ont un risque de manifestation allergique lors de la prise d'aspirine et/ou d'anti-inflammatoires non stéroïdiens, plus élevé que le reste de la population. L'administration de cette spécialité peut entraîner une crise d'asthme.
- Les hémorragies gastro-intestinales ou les ulcères/perforations peuvent se produire à n'importe quel moment en cours de traitement sans qu'il y ait nécessairement de signes avant-coureurs ou d'antécédents. Le risque relatif augmente chez le sujet âgé, fragile, de faible poids corporel, le malade soumis à un traitement anticoagulant.
En cas d'hémorragie gastro-intestinale ou d'ulcère, interrompre immédiatement le traitement.
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- La survenue de crise d'asthme chez certains sujets peut être liée à une allergie à l'aspirine ou aux AINS (voir contre-indications).
- Le diclofénac sera administré avec prudence et sous surveillance particulière chez les malades ayant des antécédents digestifs (ulcère gastroduodénal, colite ulcéreuse, maladie de Crohn...), une atteinte de la fonction hépatique, des antécédents de perturbations hématologiques ou des troubles de la coagulation.
- En début de traitement, une surveillance attentive du volume de la diurèse et de la fonction rénale est nécessaire chez les sujets insuffisants cardiaques, hépatiques et rénaux chroniques, chez les patients prenant un diurétique, après une intervention chirurgicale majeure ayant entraîné une hypovolémie, et particulièrement chez les sujets âgés.
- Comme avec la plupart des AINS, on peut observer une augmentation du taux d'une ou plusieurs enzymes hépatiques. Interrompre le traitement lors d'anomalies persistantes ou d'aggravation de la fonction hépatique, lors de signes cliniques d'hépatopathie ou d'autres manifestations (éosinophilie, éruption cutanée...).
- Grossesse : dans l'espèce humaine, aucun effet malformatif particulier n'a été signalé. Cependant, des études épidémiologiques complémentaires sont nécessaires afin de confirmer l'absence de risque. En conséquence, la prescription d'AINS ne doit être envisagée que si nécessaire pendant les 5 premiers mois de la grossesse.
- Les patients présentant un asthme associé à une rhinite chronique, à une sinusite chronique et/ou à une polypose nasale, ont un risque de manifestation allergique lors de la prise d'aspirine et/ou d'anti-inflammatoires non stéroïdiens, plus élevé que le reste de la population. L'administration de cette spécialité peut entraîner une crise d'asthme.
- Les hémorragies gastro-intestinales ou les ulcères/perforations peuvent se produire à n'importe quel moment en cours de traitement sans qu'il y ait nécessairement de signes avant-coureurs ou d'antécédents. Le risque relatif augmente chez le sujet âgé, fragile, de faible poids corporel, le malade soumis à un traitement anticoagulant.
En cas d'hémorragie gastro-intestinale ou d'ulcère, interrompre immédiatement le traitement.
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- La survenue de crise d'asthme chez certains sujets peut être liée à une allergie à l'aspirine ou aux AINS (voir contre-indications).
- Le diclofénac sera administré avec prudence et sous surveillance particulière chez les malades ayant des antécédents digestifs (ulcère gastroduodénal, colite ulcéreuse, maladie de Crohn...), une atteinte de la fonction hépatique, des antécédents de perturbations hématologiques ou des troubles de la coagulation.
- En début de traitement, une surveillance attentive du volume de la diurèse et de la fonction rénale est nécessaire chez les sujets insuffisants cardiaques, hépatiques et rénaux chroniques, chez les patients prenant un diurétique, après une intervention chirurgicale majeure ayant entraîné une hypovolémie, et particulièrement chez les sujets âgés.
- Comme avec la plupart des AINS, on peut observer une augmentation du taux d'une ou plusieurs enzymes hépatiques. Interrompre le traitement lors d'anomalies persistantes ou d'aggravation de la fonction hépatique, lors de signes cliniques d'hépatopathie ou d'autres manifestations (éosinophilie, éruption cutanée...).
- Grossesse : dans l'espèce humaine, aucun effet malformatif particulier n'a été signalé. Cependant, des études épidémiologiques complémentaires sont nécessaires afin de confirmer l'absence de risque. En conséquence, la prescription d'AINS ne doit être envisagée que si nécessaire pendant les 5 premiers mois de la grossesse.
- Effets gastro-intestinaux :
. Peu fréquents : en début de traitement, nausées, vomissements, diarrhées, crampes abdominales, douleurs épigastriques, dyspepsie, anorexie, éructations.
. Rares : ulcère gastroduodénal, perforation ou hémorragie digestive. Celles-ci sont d'autant plus fréquentes que la posologie utilisée est élevée.
. Cas isolés : affections abdominales basses telles que colite hémorragique non spécifique, exacerbation de colite ulcéreuse. Ont été signalés des pancréatites, des cas de constipation.
- Effets cutanés :
. Cas isolés : chute de cheveux, réactions de photosensibilisation.
. Très rares : survenue de dermatoses bulleuses (Stevens-Johnson, syndrome de Lyell) et érythrodermie.
- Réactions d'hypersensibilité :
. dermatologiques : éruption cutanée, urticaire, eczéma.
. respiratoires : bronchospasme, pneumopathie d'hypersensibilité.
. autres : cas isolés de vascularite y compris purpura allergique, d'hypotension.
. générales : très rares réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes notamment chez les sujets présentant une allergie à l'aspirine.
- Effets sur le Système Nerveux Central :
. Peu fréquents : céphalées, étourdissements ou vertiges.
. Rarement : somnolence.
. Cas isolés : convulsions, méningite aseptique. Ont été rapportés des troubles de type insomnie, irritabilité, asthénie, tremblements.
Cas isolés de troubles sensoriels : paresthésies, troubles visuels (flou visuel, diplopie), bourdonnements d'oreille.
- Effets sur le rein :
. Rares oedèmes périphériques.
. Cas isolés : insuffisance rénale aiguë, anomalies urinaires (hématurie, protéinurie), néphrites interstitielles, syndrome néphrotique, nécrose papillaire, hyperkaliémie par hyporéninisme.
- Effets sur le foie :
. Peu fréquents : augmentation des transaminases sériques.
. Rare hépatite avec ou sans ictère.
. Cas isolés : hépatites fulminantes.
- Effets sur le sang :
Très rarement : leucopénie, agranulocytose, thrombopénie avec ou sans purpura, aplasie médullaire, anémie hémolytique.
- Effets indésirables liés à la voie d'administration :
. Peu fréquents : douleurs et induration au point d'injection.
. Cas isolés : abcès et nécroses au point d'injection.
. Peu fréquents : en début de traitement, nausées, vomissements, diarrhées, crampes abdominales, douleurs épigastriques, dyspepsie, anorexie, éructations.
. Rares : ulcère gastroduodénal, perforation ou hémorragie digestive. Celles-ci sont d'autant plus fréquentes que la posologie utilisée est élevée.
. Cas isolés : affections abdominales basses telles que colite hémorragique non spécifique, exacerbation de colite ulcéreuse. Ont été signalés des pancréatites, des cas de constipation.
- Effets cutanés :
. Cas isolés : chute de cheveux, réactions de photosensibilisation.
. Très rares : survenue de dermatoses bulleuses (Stevens-Johnson, syndrome de Lyell) et érythrodermie.
- Réactions d'hypersensibilité :
. dermatologiques : éruption cutanée, urticaire, eczéma.
. respiratoires : bronchospasme, pneumopathie d'hypersensibilité.
. autres : cas isolés de vascularite y compris purpura allergique, d'hypotension.
. générales : très rares réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes notamment chez les sujets présentant une allergie à l'aspirine.
- Effets sur le Système Nerveux Central :
. Peu fréquents : céphalées, étourdissements ou vertiges.
. Rarement : somnolence.
. Cas isolés : convulsions, méningite aseptique. Ont été rapportés des troubles de type insomnie, irritabilité, asthénie, tremblements.
Cas isolés de troubles sensoriels : paresthésies, troubles visuels (flou visuel, diplopie), bourdonnements d'oreille.
- Effets sur le rein :
. Rares oedèmes périphériques.
. Cas isolés : insuffisance rénale aiguë, anomalies urinaires (hématurie, protéinurie), néphrites interstitielles, syndrome néphrotique, nécrose papillaire, hyperkaliémie par hyporéninisme.
- Effets sur le foie :
. Peu fréquents : augmentation des transaminases sériques.
. Rare hépatite avec ou sans ictère.
. Cas isolés : hépatites fulminantes.
- Effets sur le sang :
Très rarement : leucopénie, agranulocytose, thrombopénie avec ou sans purpura, aplasie médullaire, anémie hémolytique.
- Effets indésirables liés à la voie d'administration :
. Peu fréquents : douleurs et induration au point d'injection.
. Cas isolés : abcès et nécroses au point d'injection.
Grossesse :
Dans l'espèce humaine, aucun effet malformatif particulier n'a été signalé. Cependant, des études épidémiologiques complémentaires sont nécessaires afin de confirmer l'absence de risque.
Au cours du 3ème trimestre, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer :
- le foetus à :
. une toxicité cardiopulmonaire (hypertension artérielle pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel),
. un dysfonctionnement rénal pouvant aller jusqu'à l'insuffisance rénale avec oligoamnios,
- la mère et l'enfant, en fin de grossesse, à un allongement éventuel du temps de saignement.
En conséquence, la prescription d'AINS ne doit être envisagée que si nécessaire pendant les 5 premiers mois de la grossesse.
En dehors d'utilisations obstétricales extrêmement limitées et qui justifient une surveillance spécialisée, la prescription d'AINS est contre-indiquée à partir du 6ème mois.
Allaitement :
Les AINS passant dans le lait maternel, par mesure de précaution, il convient d'éviter de les administrer chez la femme qui allaite.
Dans l'espèce humaine, aucun effet malformatif particulier n'a été signalé. Cependant, des études épidémiologiques complémentaires sont nécessaires afin de confirmer l'absence de risque.
Au cours du 3ème trimestre, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer :
- le foetus à :
. une toxicité cardiopulmonaire (hypertension artérielle pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel),
. un dysfonctionnement rénal pouvant aller jusqu'à l'insuffisance rénale avec oligoamnios,
- la mère et l'enfant, en fin de grossesse, à un allongement éventuel du temps de saignement.
En conséquence, la prescription d'AINS ne doit être envisagée que si nécessaire pendant les 5 premiers mois de la grossesse.
En dehors d'utilisations obstétricales extrêmement limitées et qui justifient une surveillance spécialisée, la prescription d'AINS est contre-indiquée à partir du 6ème mois.
Allaitement :
Les AINS passant dans le lait maternel, par mesure de précaution, il convient d'éviter de les administrer chez la femme qui allaite.
- Certains médicaments ou classes thérapeutiques sont susceptibles de favoriser la survenue d'une hyperkaliémie : les sels de potassium, les diurétiques hyperkaliémiants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion, les inhibiteurs de l'angiotensine II, les anti-inflammatoires non stéroïdiens, les héparines (de bas poids moléculaire ou non fractionnées), la ciclosporine et le tacrolimus, le triméthoprime.
La survenue d'une hyperkaliémie peut dépendre de l'existence de facteurs coassociés.
Ce risque est majoré en cas d'association des médicaments sus-cités.
- L'administration simultanée de diclofénac avec les produits suivants nécessite une surveillance rigoureuse de l'état clinique et biologique du malade.
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- autres AINS (y compris les salicylés à fortes doses) : augmentation du risque ulcérogène et hémorragique digestif (synergie additive).
- anticoagulants oraux : augmentation du risque hémorragique de l'anticoagulant oral (inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastroduodénale par les AINS).
Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite.
- héparines (voie parentérale) : augmentation du risque hémorragique (inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastroduodénale par les AINS).
Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique (et biologique pour les héparines non fractionnées) étroite.
- lithium (décrit avec le diclofénac, le kétoprofène, l'indométacine, la phénylbutazone, le piroxicam) : augmentation de la lithémie pouvant atteindre des valeurs toxiques (diminution de l'excrétion rénale de lithium).
Si nécessaire, surveiller étroitement la lithémie et adapter la posologie du lithium pendant l'association et après l'arrêt de l'AINS.
- méthotrexate (utilisé à des doses supérieures à 15 mg/semaine) : augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires en général).
- ticlopidine : augmentation du risque hémorragique (synergie des activités anti-agrégantes plaquettaires).
Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite (incluant le temps de saignement).
ASSOCIATIONS FAISANT L'OBJET DE PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- diurétiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), inhibiteurs de l'angiotensine Il : insuffisance rénale aiguë chez le malade déshydraté (diminution de la filtration glomérulaire par diminution de la synthèse des prostaglandines rénales).
Par ailleurs, réduction de l'effet antihypertenseur pour les IEC et les inhibiteurs de l'angiotensine Il.
Hydrater le malade et surveiller la fonction rénale en début de traitement.
- méthotrexate, utilisé à des doses inférieures à 15 mg/semaine : augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires en général).
Contrôle hebdomadaire de l'hémogramme durant les premières semaines de l'association.
Surveillance accrue en cas d'altération (même légère) de la fonction rénale, ainsi que chez le sujet âgé.
- pentoxifylline : augmentation du risque hémorragique.
Renforcer la surveillance clinique et contrôler plus fréquemment le temps de saignement.
- zidovudine : risque de toxicité accrue sur la lignée rouge (action sur les réticulocytes) avec anémie sévère survenant 8 jours après l'introduction de l'AINS.
Contrôle de la NFS et du taux de réticulocytes 8 à 15 jours après le début du traitement par I'AINS.
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
- bêtabloquants (par extrapolation à partir de l'indométacine) : réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS).
- ciclosporine : risque d'addition des effets néphrotoxiques, notamment chez le sujet âgé.
- dispositif intra-utérin : risque controversé de diminution d'efficacité du dispositif intra-utérin.
- thrombolytiques : augmentation du risque hémorragique.
La survenue d'une hyperkaliémie peut dépendre de l'existence de facteurs coassociés.
Ce risque est majoré en cas d'association des médicaments sus-cités.
- L'administration simultanée de diclofénac avec les produits suivants nécessite une surveillance rigoureuse de l'état clinique et biologique du malade.
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES :
- autres AINS (y compris les salicylés à fortes doses) : augmentation du risque ulcérogène et hémorragique digestif (synergie additive).
- anticoagulants oraux : augmentation du risque hémorragique de l'anticoagulant oral (inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastroduodénale par les AINS).
Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite.
- héparines (voie parentérale) : augmentation du risque hémorragique (inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastroduodénale par les AINS).
Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique (et biologique pour les héparines non fractionnées) étroite.
- lithium (décrit avec le diclofénac, le kétoprofène, l'indométacine, la phénylbutazone, le piroxicam) : augmentation de la lithémie pouvant atteindre des valeurs toxiques (diminution de l'excrétion rénale de lithium).
Si nécessaire, surveiller étroitement la lithémie et adapter la posologie du lithium pendant l'association et après l'arrêt de l'AINS.
- méthotrexate (utilisé à des doses supérieures à 15 mg/semaine) : augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires en général).
- ticlopidine : augmentation du risque hémorragique (synergie des activités anti-agrégantes plaquettaires).
Si l'association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite (incluant le temps de saignement).
ASSOCIATIONS FAISANT L'OBJET DE PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- diurétiques, inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), inhibiteurs de l'angiotensine Il : insuffisance rénale aiguë chez le malade déshydraté (diminution de la filtration glomérulaire par diminution de la synthèse des prostaglandines rénales).
Par ailleurs, réduction de l'effet antihypertenseur pour les IEC et les inhibiteurs de l'angiotensine Il.
Hydrater le malade et surveiller la fonction rénale en début de traitement.
- méthotrexate, utilisé à des doses inférieures à 15 mg/semaine : augmentation de la toxicité hématologique du méthotrexate (diminution de la clairance rénale du méthotrexate par les anti-inflammatoires en général).
Contrôle hebdomadaire de l'hémogramme durant les premières semaines de l'association.
Surveillance accrue en cas d'altération (même légère) de la fonction rénale, ainsi que chez le sujet âgé.
- pentoxifylline : augmentation du risque hémorragique.
Renforcer la surveillance clinique et contrôler plus fréquemment le temps de saignement.
- zidovudine : risque de toxicité accrue sur la lignée rouge (action sur les réticulocytes) avec anémie sévère survenant 8 jours après l'introduction de l'AINS.
Contrôle de la NFS et du taux de réticulocytes 8 à 15 jours après le début du traitement par I'AINS.
ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE :
- bêtabloquants (par extrapolation à partir de l'indométacine) : réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS).
- ciclosporine : risque d'addition des effets néphrotoxiques, notamment chez le sujet âgé.
- dispositif intra-utérin : risque controversé de diminution d'efficacité du dispositif intra-utérin.
- thrombolytiques : augmentation du risque hémorragique.
Voie intramusculaire.
Mode d'administration :
- Les injections doivent être faites d'une façon rigoureusement aseptique dans la partie externe du quadrant supéro-externe de la fesse, profondément et lentement. Lorsqu'elles sont répétées, il est recommandé de changer de côté à chaque injection. Il est important d'aspirer avant d'injecter, afin de s'assurer que la pointe de l'aiguille n'est pas dans un vaisseau.
- En cas de fortes douleurs au moment de l'injection, arrêter celle-ci immédiatement.
- En cas de prothèse de hanche, l'injection doit être faite du côté opposé.
Posologie :
1 ampoule à 75 mg par jour en une seule injection. Le traitement peut être complété, si besoin, par un comprimé de diclofénac à 50 mg.
Durée d'administration :
- La durée du traitement est de 2 à 3 jours (ce délai permettant si nécessaire la mise en oeuvre du relais thérapeutique par voie orale ou rectale).
- Le diclofénac injectable n'est administré que lorsque la voie orale ou rectale ne peuvent être utilisées.
Mode d'administration :
- Les injections doivent être faites d'une façon rigoureusement aseptique dans la partie externe du quadrant supéro-externe de la fesse, profondément et lentement. Lorsqu'elles sont répétées, il est recommandé de changer de côté à chaque injection. Il est important d'aspirer avant d'injecter, afin de s'assurer que la pointe de l'aiguille n'est pas dans un vaisseau.
- En cas de fortes douleurs au moment de l'injection, arrêter celle-ci immédiatement.
- En cas de prothèse de hanche, l'injection doit être faite du côté opposé.
Posologie :
1 ampoule à 75 mg par jour en une seule injection. Le traitement peut être complété, si besoin, par un comprimé de diclofénac à 50 mg.
Durée d'administration :
- La durée du traitement est de 2 à 3 jours (ce délai permettant si nécessaire la mise en oeuvre du relais thérapeutique par voie orale ou rectale).
- Le diclofénac injectable n'est administré que lorsque la voie orale ou rectale ne peuvent être utilisées.
Durée de conservation :
5 ans.
5 ans.
Sans objet.
- Symptômes :
. céphalées, agitation motrice, secousses musculaires, irritabilité accrue, ataxie, vertiges ;
. convulsions surtout chez l'enfant en bas âge ;
. douleurs épigastriques, nausées, vomissements, hématémèse, diarrhée, ulcère gastroduodénal ;
. troubles de la fonction hépatique ;
. oligurie.
- Conduite à tenir :
. transfert immédiat en milieu hospitalier spécialisé ;
. traitement symptomatique : accélération d'élimination, dialyse en cas d'intoxication grave s'accompagnant d'insuffisance rénale, diazépam ou phénobarbital en cas de convulsions.
. céphalées, agitation motrice, secousses musculaires, irritabilité accrue, ataxie, vertiges ;
. convulsions surtout chez l'enfant en bas âge ;
. douleurs épigastriques, nausées, vomissements, hématémèse, diarrhée, ulcère gastroduodénal ;
. troubles de la fonction hépatique ;
. oligurie.
- Conduite à tenir :
. transfert immédiat en milieu hospitalier spécialisé ;
. traitement symptomatique : accélération d'élimination, dialyse en cas d'intoxication grave s'accompagnant d'insuffisance rénale, diazépam ou phénobarbital en cas de convulsions.
ANTI-INFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN.
(M : système locomoteur).
- Le diclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien dérivé de l'acide phénylacétique du groupe des acides aryl carboxyliques. Il possède les propriétés suivantes :
. activité antalgique,
. activité antipyrétique.
. activité anti-inflammatoire,
. inhibition de courte durée des fonctions plaquettaires.
- L'ensemble de ces propriétés est lié à une inhibition de la synthèse des prostaglandines.
(M : système locomoteur).
- Le diclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien dérivé de l'acide phénylacétique du groupe des acides aryl carboxyliques. Il possède les propriétés suivantes :
. activité antalgique,
. activité antipyrétique.
. activité anti-inflammatoire,
. inhibition de courte durée des fonctions plaquettaires.
- L'ensemble de ces propriétés est lié à une inhibition de la synthèse des prostaglandines.
ABSORPTION :
- L'absorption se fait sans délai et une concentration plasmatique maximale moyenne de 2,5 µg/ml (8 µmol/L) est atteinte environ 20 minutes après une injection IM de 75 mg de diclofénac.
La quantité absorbée est proportionnelle à la dose.
- Après administration intramusculaire, l'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps est approximativement le double de celle obtenue après une dose orale équivalente.
- Les doses répétées ne conduisent à aucune accumulation de diclofénac dans le plasma.
DISTRIBUTION :
- Le diclofénac est fortement lié aux protéines plasmatiques (> 99%).
- Dans le plasma, la décroissance des concentrations de diclofénac est biphasique. Elle correspond à une phase rapide de distribution tissulaire et une phase plus lente d'élimination.
- Le diclofénac diffuse dans le liquide synovial. Les concentrations maximales sont mesurées 2 à 4 heures après le pic plasmatique.
- La demi-vie apparente d'élimination du liquide synovial est de 3 à 6 heures. Par conséquence, 4 à 6 heures seulement après l'administration, les concentrations de substance active sont déjà plus élevées dans le liquide synovial que dans le plasma et le restent pendant une période de 12 heures.
- Le diclofénac passe en faible quantité dans le lait maternel.
METABOLISME :
- La métabolisation du diclofénac est essentiellement hépatique.
Le diclofénac est en majorité hydroxylé : le principal métabolite chez l'homme est le 4'-hydroxydiclofénac (20 à 30% dans les urines). D'autres métabolites sont également retrouvés chez l'homme ; le 3'-hydroxydiclofénac, le 5-hydroxydiclofénac et le 4'-5-hydroxydiclofénac.
Tous ces métabolites sont dénués d'activité pharmacologique.
- Une partie du diclofénac est directement conjuguée en métabolites que l'on retrouve dans les urines (5-10%) et dans la bile (moins de 5%).
EXCRETION :
- L'excrétion est essentiellement urinaire.
Environ 90% d'une dose orale ou intraveineuse sont excrétés dans les premières 96 heures après l'administration. 0,7% de la dose sont excrétés dans l'urine sous forme de diclofénac inchangé, 5 à 10% sous forme de diclofénac conjugué et 60% de la dose sont excrétés sous forme de composés hydroxylés conjugués.
- La demi-vie d'élimination du médicament inchangé se situe autour de 1 heure 50 et sa clairance plasmatique est de 263 ml/minute.
VARIATIONS PHYSIOPATHOLOGIQUES :
La cinétique du diclofénac est linéaire dans l'intervalle de doses 25 à 150 mg. Les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas modifiés par l'âge.
- L'absorption se fait sans délai et une concentration plasmatique maximale moyenne de 2,5 µg/ml (8 µmol/L) est atteinte environ 20 minutes après une injection IM de 75 mg de diclofénac.
La quantité absorbée est proportionnelle à la dose.
- Après administration intramusculaire, l'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps est approximativement le double de celle obtenue après une dose orale équivalente.
- Les doses répétées ne conduisent à aucune accumulation de diclofénac dans le plasma.
DISTRIBUTION :
- Le diclofénac est fortement lié aux protéines plasmatiques (> 99%).
- Dans le plasma, la décroissance des concentrations de diclofénac est biphasique. Elle correspond à une phase rapide de distribution tissulaire et une phase plus lente d'élimination.
- Le diclofénac diffuse dans le liquide synovial. Les concentrations maximales sont mesurées 2 à 4 heures après le pic plasmatique.
- La demi-vie apparente d'élimination du liquide synovial est de 3 à 6 heures. Par conséquence, 4 à 6 heures seulement après l'administration, les concentrations de substance active sont déjà plus élevées dans le liquide synovial que dans le plasma et le restent pendant une période de 12 heures.
- Le diclofénac passe en faible quantité dans le lait maternel.
METABOLISME :
- La métabolisation du diclofénac est essentiellement hépatique.
Le diclofénac est en majorité hydroxylé : le principal métabolite chez l'homme est le 4'-hydroxydiclofénac (20 à 30% dans les urines). D'autres métabolites sont également retrouvés chez l'homme ; le 3'-hydroxydiclofénac, le 5-hydroxydiclofénac et le 4'-5-hydroxydiclofénac.
Tous ces métabolites sont dénués d'activité pharmacologique.
- Une partie du diclofénac est directement conjuguée en métabolites que l'on retrouve dans les urines (5-10%) et dans la bile (moins de 5%).
EXCRETION :
- L'excrétion est essentiellement urinaire.
Environ 90% d'une dose orale ou intraveineuse sont excrétés dans les premières 96 heures après l'administration. 0,7% de la dose sont excrétés dans l'urine sous forme de diclofénac inchangé, 5 à 10% sous forme de diclofénac conjugué et 60% de la dose sont excrétés sous forme de composés hydroxylés conjugués.
- La demi-vie d'élimination du médicament inchangé se situe autour de 1 heure 50 et sa clairance plasmatique est de 263 ml/minute.
VARIATIONS PHYSIOPATHOLOGIQUES :
La cinétique du diclofénac est linéaire dans l'intervalle de doses 25 à 150 mg. Les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas modifiés par l'âge.
Prévenir les patients de l'apparition possible de vertiges et de somnolence.
Sans objet.
Sans objet.
Liste II.
Absence d'information dans l'AMM.
Ampoule de verre incolore (type I) de 3 ml ; boîte de 2.